Cefotaxime 1g H/10 lọ

CÔNG THỨC

Cefotaxim (Dạng Cefotaxim sodium)..............1g

DẠNG BÀO CHẾ: Bột tinh thể có màu trắng hoặc trắng ngà, đóng trong lọ trong suốt không màu, có mùi đặc trưng. 

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI: Hộp 10 lọ.

CHỈ ĐỊNH

Các bệnh nhiễm khuẩn nặng và nguy kịch do vi khuẩn nhạy cảm với cefotaxim, bao gồm: Áp xe não, nhiễm khuẩn huyết, viêm màng trong tim, viêm màng não (trừ viêm màng não do Listeria monocytogenes), viêm phổi, bệnh lậu, bệnh thương hàn, điều trị tập trung, nhiễm khuẩn nặng trong ổ bụng (phối hợp với metronidazol) và dự phòng nhiễm khuẩn sau mổ tuyến tiền liệt kể cả mổ nội soi, mổ lấy thai.

ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC

Cefotaxim là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3, có phổ kháng khuẩn rộng. Các kháng sinh trong nhóm đều có phổ kháng khuẩn tương tự nhau, tuy nhiên mỗi thuốc lại khác nhau về tác dụng riêng lên một số vi khuẩn nhất định. So với các cephalosporin thuộc thế hệ 1 và 2, thì cefotaxim có tác dụng lên vi khuẩn Gram âm mạnh hơn, bền hơn đối với tác dụng thủy phân của phần lớn các beta lactamase, nhưng tác dụng lên các vi khuẩn Gram dương lại yếu hơn các cephalosporin thuộc thế hệ 1.

Các vi khuẩn thường nhạy cảm với thuốc: Enterobacter, E. coli, Serratia, Salmonella, Shigella, P. mirabilis, P. vulgaris, Providencia, Citrobacter diversus, Klebsiella pneumonia, K. oxytoca, Morganella morganii, các chủng Streptococcus, các chủng Staphylococcus, Haemophilus influenzae, Haemophilus spp, Neisseria (bao gồm cả N. meningitidis, N. gonorrhoeae), Branhamella catarrhalis, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Borrellia burgdorferi, Pasteurella multocida, Aeromonas hydrophilia, Corynebacterium diphteriae.

Các loài vi khuẩn kháng cefotaxim: Enterococcus, Listeria, Staphylococcus kháng methicillin, Pseudomonas cepiacia, Xanthomonas maltophilia, Acinetobacter baumanii, Clostridium difficile, các vi khuẩn kỵ khí Gram âm.

Theo thông báo năm 1997 và thông tin số 3 của Chương trình giám sát quốc gia về tính kháng thuốc của vi khuẩn gây bệnh thường gặp thì các kháng sinh cephalosporin còn tác dụng tốt với Salmonella trong khi các kháng sinh thường dùng khác như cloramphenicol, cotrimoxazol, ampicilin đã bị mất tác dụng. Có 46,2% Enterobacter aerogenes là nhạy cảm, 38,4% kháng lại cefotaxim; 94,5% Salmonella typhi nhạy cảm, 0,7% kháng cefotaxim; 9,1% các chủng khác của Salmonella kháng cefotaxim; 6,9% H. influenzae kháng cefotaxim; và 31,1% Klebsiella spp kháng cefotaxim. Cần sử dụng cefotaxim một cách thận trọng và hạn chế để ngăn ngừa xu hướng kháng thuốc của các vi khuẩn đối với cefotaxim, cũng như với các kháng sinh khác đang tăng lên.

ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC

Cefotaxim dạng muối natri được dùng tiêm bắp. Thuốc hấp thu rất nhanh sau khi tiêm. Thời gian bán thải của cefotaxim trong huyết tương khoảng 1 giờ và của chất chuyển hóa hoạt tính desacetylcefotaxim khoảng 1,5 giờ. Khoảng 40% thuốc được gắn vào protein huyết tương. Thời gian bán thải của thuốc, nhất là của desacetylcefotaxim kéo dài hơn ở trẻ sơ sinh và ở người bệnh bị suy thận nặng. Bởi vậy cần phải giảm liều lượng thuốc ở những đối tượng này. Không cần điều chỉnh liều ở người bệnh bị bệnh gan. Cefotaxim và desacetylcefotaxim phân bố rộng khắp ở các mô và dịch. Nồng độ thuốc trong dịch não tủy đạt mức có tác dụng điều trị, nhất là khi viêm màng não. Cefotaxim đi qua nhau thai và có trong sữa mẹ.

Ở gan, cefotaxim chuyển hóa một phần thành desacetylcefotaxim và các chất chuyển hóa không hoạt tính khác. Thuốc đào thải chủ yếu qua thận (trong vòng 24 giờ, khoảng 40 - 60% dạng không biến đổi được thấy trong nước tiểu). Probenecid làm chậm quá trình đào thải, nên nồng độ của cefotaxim và desacetylcefotaxim trong máu cao hơn và kéo dài hơn. Có thể làm giảm nồng độ thuốc bằng lọc máu. Cefotaxim và desacetylcefotaxim cũng còn có ở mật và phân với nồng độ tương đối cao 

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Người mẫn cảm với cephalosporin.

Người mẫn cảm với lidocain (nếu dùng chế phẩm có lidocain).

CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC

Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefotaxim, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc thuốc khác.

Có dị ứng chéo giữa penicilin với cephalosporin trong 5 - 10% trường hợp. Phải hết sức thận trọng khi dùng cefotaxim cho người bệnh bị dị ứng với penicilin. 

Nếu đồng thời dùng thuốc có khả năng gây độc đối với thận (ví dụ như các aminoglycosid) thì phải theo dõi kiểm tra chức năng thận.

Cefotaxim có thể gây dương tính giả với test Coombs, với các xét nghiệm về đường niệu, với các chất khử mà không dùng phương pháp enzym.

SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

* Thời kỳ mang thai: Tính an toàn của thuốc đối với người mang thai chưa được xác định. 

* Thời kỳ cho con bú: Cefotaxim có trong sữa với nồng độ thấp nhưng vẫn làm thay đổi vi khuẩn chí đường ruột, và ảnh hưởng lên kết quả nuôi cấy vi khuẩn khi trẻ bị sốt.

Vì những lý do trên, cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai, phụ nữ cho con bú và chỉ sử dụng trong những trường hợp thật cần thiết.

ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓC

Thuốc không gây ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ CỦA THUỐC

Cephalosporin và colistin: Dùng phối hợp kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin với colistin (là kháng sinh polymyxin) có thể làm tăng nguy cơ bị tổn thương thận.

Cefotaxim và penicilin: Người bệnh bị suy thận có thể bị bệnh về não và bị cơn động kinh cục bộ nếu dùng cefotaxim đồng thời azlocilin.

Cefotaxim và các ureido - penicilin (azlocilin hay mezlocilin): dùng đồng thời các thứ thuốc này sẽ làm giảm độ thanh thải cefotaxim ở người bệnh có chức năng thận bình thường cũng như ở người bệnh bị suy chức năng thận. Phải giảm liều cefotaxim nếu dùng phối hợp các thuốc đó.

Cefotaxim làm tăng tác dụng độc đối với thận của cyclosporin.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN CỦA THUỐC

* Thường gặp:

Tiêu hóa: Ỉa chảy

Tại chỗ: Viêm tắc tĩnh mạch tại chỗ tiêm, đau và có phản ứng viêm ở chỗ tiêm bắp.

* Ít gặp:

Máu: Giảm bạch cầu ưa eosin hoặc giảm bạch cầu nói chung làm cho test Coombs dương tính.

Tiêu hóa: Thay đổi vi khuẩn chí ở ruột, có thể bị bội nhiễm do vi khuẩn kháng thuốc như Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp.... 

*Hiếm gặp:

Toàn thân: Sốc phản vệ, các phản ứng quá mẫn cảm.

Máu: Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hạt, thiếu máu tan máu.

Tiêu hóa: Viêm đại tràng có màng giả do Clostridium difficile.

Gan: Tăng bilirubin và các enzym của gan trong huyết tương.

QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ 

Nếu trong khi điều trị hoặc sau điều trị mà người bệnh bị ỉa chảy nặng hoặc kéo dài thì phải nghĩ đến người bệnh có thể bị viêm đại tràng màng giả, đây là một rối loạn tiêu hóa nặng. Cần phải ngừng Cefotaxim và thay thế bằng một kháng sinh có tác dụng lâm sang trị viêm đại tràng do C. difficile (ví dụ như metronidazol, vancomycin).

Nếu có triệu chứng ngộ độc, cần phải ngừng ngay Cefotaxim và đưa người bệnh đến bệnh viện để điều trị. Có thể thẩm tách màng bụng hay lọc máu để làm giảm nồng độ Cefotaxim trong máu.

CÁCH DÙNG VÀ LIỀU DÙNG

* Cách dùng: tiêm bắp sâu, tiêm hoặc truyền tĩnh mạch chậm.               .

* Liều lượng:

Dùng cefotaxim theo đường tiêm bắp sâu hay tiêm hoặc truyền tĩnh mạch chậm (tiêm tĩnh mạch từ 3 đến 5 phút, truyền tĩnh mạch trong vòng từ 20 đến 60 phút). 

Liều lượng được tính ra lượng cefotaxim tương đương. Liều thường dùng cho mỗi ngày là từ 2 - 6 g chia làm 2 hoặc 3 lần. Trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng thì liều có thể tăng lên đến 12g mỗi ngày, truyền tĩnh mạch chia làm 3 đến 6 lần. 

Liều thường dùng đối với nhiễm khuẩn mủ xanh (Pseudomonas aeruginosa) là trên 6g mỗi ngày (chú ý là ceftazidim có tác dụng chống trực khuẩn mủ xanh mạnh hơn). 

Liều cho trẻ em: Mỗi ngày dùng 100 - 150mg/kg thể trọng (với trẻ sơ sinh là 50mg/kg thể trọng) chia làm 2 đến 4 lần. Nếu cần thiết thì có thể tăng liều lên tới 200mg/kg (từ 100 đến 150mg/kg đối với trẻ sơ sinh).

Cần phải giảm liều cefotaxim ở người bệnh bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút): Sau liều tấn công ban đầu thì giảm liều đi một nửa nhưng vẫn giữ nguyên số lần dùng thuốc trong một ngày; liều tối đa cho một ngày là 2g.

* Thời gian điều trị: Nói chung, sau khi thân nhiệt đã trở về bình thường hoặc khi chắc chắn là đã triệt hết vi khuẩn, thì dùng thuốc thêm từ 3 đến 4 ngày nữa. Để điều trị nhiễm khuẩn do các liên cầu khuẩn tan máu beta nhóm A thì phải điều trị ít nhất là 10 ngày. Nhiễm khuẩn dai dẳng có khi phải điều trị trong nhiều tuần.

Điều trị bệnh lậu: Dùng liều duy nhất 1g.

Phòng nhiễm khuẩn sau mổ: Tiêm 1g trước khi làm phẫu thuật từ 30 đến 90 phút. Mổ đẻ thì tiêm 1g vào tĩnh mạch cho người mẹ ngay sau khi kẹp cuống rau và sau đó 6 và 12 giờ thì tiêm thêm hai liều nữa vào bắp thịt hoặc tĩnh mạch.

* Cách pha thuốc:

1. Tiêm hoặc truyền tĩnh mạch chậm: pha thuốc ở lọ 1g vào ít nhất 4ml nước cất pha tiêm, tiêm tĩnh mạch trong vòng 3 – 5 phút. Không nên sử dụng dung dịch Natri carbonat để pha tiêm. Đối với dùng liều cao bằng cách tiêm truyền tĩnh mạch liên tục: pha 2g Cefotaxim trong 100 ml dung dịch NaCl 0,9%, dung dịch glucose 5% hoặc những dịch truyền khác ,thời gian truyền 50-60 phút. Đối với truyền tĩnh mạch trong thời gian ngắn: pha 2g Cefotaxim trong 40ml dung dịch nước tiêm, dung dịch NaCl 0,9%, hoặc dung dịch glucose 5%, hoặc những dịch truyền khác, thời gian tiêm truyền tĩnh mạch trong 20 phút.

2. Tiêm bắp: pha 1g Cefotaxim trong 4ml nước cất để pha tiêm. Không nên tiêm cùng một bên mông hơn 4ml ở người lớn, và > 2ml ở trẻ em. Trong trường hợp tổng liều > 2g ở người lớn và > 100mg/kg ở trẻ em hoặc dùng nhiều liều 1g cefotaxim trong ngày thì nên tiêm tĩnh mạch. Ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi, để giảm đau khi tiêm bắp pha thuốc với dung dịch Lidocain 1% (4ml cho 1g cefotaxim). 

BẢO QUẢN

Bảo quản nơi khô, nhiệt độ không quá 30 0C, tránh ánh sáng.

HẠN DÙNG: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG: TCCS

SẢN XUẤT TẠI

CÔNG TY CỔ PHẦN DƯỢC PHẨM TV.PHARM
27 Nguyễn Chí Thanh, Khóm 2, Phường 9, Tp. Trà Vinh, Tỉnh Trà Vinh, Việt Nam.