CÔNG THỨC:
Etoricoxib............................................................................................ 120 mg
Thành phần tá dược: ……………………………………..................... vừa đủ 1 viên.
(Crospovidon, lactose, Microcrystallin cellulose M101,Bột talc, …)
DẠNG BÀO CHẾ: Viên nén bao phim.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI: Hộp 3 vỉ x 10 viên.
CHỈ ĐỊNH: Etoricoxib được chỉ định cho người lớn trên 16 tuổi
Điều trị kháng viêm giảm đau ở các bệnh lý: Viêm khớp(OA), viêm khớp dạng thấp(RA), viêm cột sống dính khớp, cơn đau cấp tính, viêm khớp cấp do gout, điều trị ngắn hạn các cơn đau vừa phải sau phẫu thuật nha khoa.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
- Mẫn cảm với etoricoxib hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Viêm loét đường tiêu hóa hoặc xuất huyết dạ dày.
- bệnh nhân có những biểu hiện dị ứng sau khi dùng axit acetysalicylic hay các thuốc ức chế chọn lọc COX – 2 như: có thắt phế quản , viêm mũi, polyp mũi, phù giáp, nổi mày đay.
- Phụ nữ có thai và cho con bú.
- Bệnh nhân rối loạn chức năng gan.
- Trẻ em dưới 16 tuổi.
- Bệnh nhân viêm ruột, suy tim, sung huyết, thiếu máu cục bộ cơ tim, bệnh động mạch ngoại biên.
- Bệnh nhân cao huyết áp có chỉ số huyết áp cao trên 140/90 mmHg và chưa được kiểm soát đầy đủ.
ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC
Nhóm dược lý: Nhóm giảm đau kháng viêm không steroid
Cơ chế hoạt động:
Etoricoxib là thuốc ức chế chọn lọc cyclo – oxygenase (COX -2) dùng đường uống.
Etoricoxib tác dụng ức chế chọn lọc COX – 2 phụ thuộc vào liều dùng và không sản sinh chất ức chế COX – 1 ở liều lên đến 150 mg mỗi ngày.
Etoricoxib không ức chế sự sản sinh prostagladin và không ảnh hưởng đến chức năng tiểu cầu. Cyclo – oxygenase có hai đồng phân là COX 1 và COX 2, có nhiệm vụ xúc tác sản xuất prostagladin. COX – 2 được tạo ra do các kích thích gây viêm và chịu trách nhiệm cho sự tổng hợp các chất trung gian dẫn truyền của cảm giác đau, viêm và sốt. COX – 2 cũng liên quan đến sự rụng trứng, đóng của ống động mạch , điều chỉnh chức năng thận và các chức năng hệ thần kinh trung ương ( sốt, cảm giác đau và chức năng nhận thức). Nó có thể có vai trò điều trị loét.
ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC
Etoricoxib đường uống hấp thu tốt. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 100%. Liều dùng 120 mg/ ngày, nồng độ trong huyêt tương (Cmax = 3,6 μg/ml) được ghi nhận trong khoảng 1 giờ sau khi dùng thuốc.
Xấp xỉ 92% etoricoxib với protein huyết tương trong phạm vi nồng đồ 0.05 đến 5 μg/ml. Etoricoxib qua nhau thai ở chuột, thỏ và hàng rào máu – não chuột.
Etoricoxib được chuyển hóa gần như hoàn toàn với < 1% thuốc nguyên dạng được tìm thấy trong nước tiểu. Chuyển hóa chủ yếu thông qua hệ thống enzym CYP trong đó có CYP3A4 tạo ra dẫn xuất 6’ – hydroxymethyl. Chất chuyển hóa chính là dẫn xuất acid 6’ – carboxylic của etoricoxib được hình thành từ quá trình oxy hóa của dẫn xuất 6’ – hydroxymethyl. Những chuyển hóa này hoặc không có hoạt tính hoặc hoạt tính yếu như chất ức chế chọn lọc COX -2 .Các chất chuyển hóa không ức chế COX -1.
Đào thải eotoricoxib chủ yếu qua thận. Nồng độ etoricoxib đạt trang thái ổn định sau khi dùng liều 120 mg trong 7 ngày tương ứng với thời gian bán thải trong khoảng 22 giờ.
CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC
Những biến chứng ở đường tiêu hóa trên ( loét, xuất huyết) , mọt số có thể dẫn đến tử vong, đã xảy ở bênh nhân điều trị với etoricoxib. Cần thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân có nguy cơ mắc chứng dạ dày – ruột và NSAIDs, bệnh nhân có tiền sử bệnh tiêu hóa như viêm loét và xuất huyết dạ dày – ruột. Tăng nguy cơ tác dụng phụ trên đường tiêu hóa khi sử dụng đồng thời etoricoxib và axit acetysalicylic ( ngay cả dùng liều thấp).
Các thuốc ức chế chọc lọc COX – 2 không phải là thuốc thay thê cho axit acetysalicylic để dự phòng bệnh mạch vành do tác dụng chống tập kết tiểu cầu. Vì thế không nên sử dụng thuốc chống tập kết tiểu cầu.
Sử dụng Etoricoxib gây giảm chức năng thận. Những bệnh nhân có nguy cơ cao nhất của phản ứng này là những bênh nhân suy giảm đáng kể chức năng thận, suy tim không hồi phục, hoặc xơ gan. Cần theo dõi chức năng thận ở những bệnh nhân này.
Thận trọng sử dụng Etoricoxib với bệnh nhân có tiền sử suy tim , rối loạn chức năng tâm thất trái, hoặc cao huyết áp và ở bệnh nhân bị phù từ trước do bất kỳ lý do nào. Nếu tình trạng bệnh nhân xấu đi, cần áp dụng các biện pháp thích hợp bao gồm ngưng dùng etoricoxib.
Etoricoxib có thể làm tình trạng cao huyết áp trầm trọng, đặc biệt liều cao.Do đó, cần kiếm soát huyết áp trước khi sử dụng.
Thận trọng với bệnh nhân mất nước, cần giúp bệnh nhân bù nước trước khi điều trị.
Ngưng thuốc khi phát hiện da phát ban, tổn thương niêm mạc, hoặc bất kì dấu hiệu mẫn cảm nào.
Các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), không phải aspirin, dùng đường toàn thân, có thể làm tăng nguy cơ xuất huyết biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận ở liều cao.
SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ
Thời kì mang thai: không có dữ liệu lâm sàng về nghiêm cứu trên thai kì. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính trên hệ sinh sản. Nếu phụ nữ mang thai trong thời gian điều trị, phải ngưng sử dụng etoricoxib.
Thời kì cho con bú: không dùng etoricoxib cho phụ nữ đang cho con bú.
Phụ nữ có ý định mang thai: etoricoxib cũng như những chất ức chế chọn lọc COX – 2 khác không được chỉ định cho phụ nữ đang có ý định mang thai.
ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓC
Bệnh nhân có thể bị chóng mặt, buồn ngủ khi dùng etoricoxib, không nên vận hành máy móc hay lái xe trong khi xử dụng thuốc.
TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ CỦA THUỐC
Điều trị mạn tính với wafarin , phối hợp etoricoxib có thể làm gia tăng 13% prothrombin. Vì thế, bệnh nhân sử dụng thuốc chống đông dường uống phải theo dõi chặt chẽ số prothrombin, đặc biệt trong thời gian đầu điều trị với etoricoxib hoặc thay đổi liều etoricoxib.
NSAIDs có thể làm giảm tác dụng thuốc lợi tiểu và các thuốc điều trị cao huyết áp khác. Thận trọng khi dùng đồng thời etoricoxib với các thuốc ức chế ACE hoặc cac thuốc đối kháng Angiotensin II, đặc biệt bệnh nhân cao tuổi. Bệnh nhân cần bổ sung thêm nước và được theo dõi chức năng thân sau khi được điều trị kèm theo và sau đó định kỳ.
Không nên dùng etoricoxib với acetylsalicylic ở liều cao hơn liều dự phòng bệnh tim mạch hoặc thuốc NSAIDs khác.
Dùng chung với NSAIDs có thể làm tăng tác dụng độc thận của tacrolimus hoặc cyclosporin. Cần theo dõi chức năng thận.
NSAIDs làm giảm bài tiết lithium do đó làm tăng nồng độ lithium trong huyết tương.
Theo dõi các độc tính etoricoxib với methotrexat khi phối hợp hai thuốc đồng thời.
Bệnh nhân có nguy cơ nhiễm độc digoxin cao cần được theo dõi khi dùng cùng lúc digoxin và etoricoxib.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN CỦA THUỐC (ADR)
Những tác dụng không mong muốn của thuốc chỉ xảy ra khi dùng thuốc với liều cao trong thời gian dài.
Thường gặp: viêm xương ổ răng, phù giữ nước, chóng mặt, nhức đầu, đau bụng.
Ít gặp: viêm đường tiêu hóa, nhiễm trùng hô hấp, phản ứng quá mẫn, lo lắng, tầm cảm, ảo giác.
Hiếm gặp: giảm natri huyết, sốc phản vệ.
Hướng dẫn xử trí ADR:
Thông báo ngay cho bác sỹ hoặc dược sỹ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.
QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ
*Quá liều: dùng liều đơn lên đến 500 mg và liều kép lên đến 150mg một ngày trong vòng 21 ngày không gây độc hại đáng kể.Những biểu hiện quá liều thường giống với những tác dụng không mong muốn
* Cách xử trí: trong trường hợp quá liều , nên sử dụng biện pháp hỗ trợ thông thường, như loại bỏ các chất không hấp thu khỏi đường tiêu hóa, theo dõi lâm sàng, điều trị hỗ trợ nếu cần.
CÁCH DÙNG, LIỀU DÙNG:
*Cách dùng: Dùng đường uống..
*Liều dùng:
Viêm khớp (OA): 30 mg x 1 lần/ ngày. Tăng liều nếu đáp ứng không đủ, 60 mgx 1 lần/ ngày. Trong trường hợp không tăng hiệu quả điều trị, cân nhắc liệu pháp khác thay thế.
Viêm khớp dạng thấp (RA), viêm cột sống dính khớp: 60 mg x 1 lần/ ngày. Tăng liều nếu đáp ứng không đủ, 90 mg x 1 lần/ ngày.
Cơn dau cấp tính: chỉ nên dùng thuốc cho giai đoạn triệu chứng cáp tính.
Viêm khớp cấp do gout: 120 mg x 1 lần/ ngày, không dùng quá 8 ngày.
Đau sau phẫu thuật nha khoa: 120 mg x 1 lần/ngày, tối đa 3 ngày.
BẢO QUẢN
Bảo quản nơi khô, nhiệt độ không quá 30 0C, tránh ánh sáng.
ĐỂ XA TẦM TAY TRẺ EM
HẠN DÙNG CỦA THUỐC: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG: Tiêu chuẩn cơ sở
Sản xuất tại:
CÔNG TY CỔ PHẦN DƯỢC PHẨM VÀ SINH HỌC Y TẾ MEBIPHAR
Lô III - 18, đường số 13, KCN Tân Bình, Q.Tân Phú,TP.Hồ Chí Minh, Việt Nam.
and then Add to Home Screen.